近日，深圳大学化学与环境工程学院王守国团队在中国化学会旗舰期刊《CCS Chemistry》（影响因子9.2，中科院JCR 1区，TOP期刊）上发表了题为《Rhodium(III)-Catalyzed Enantioselective Intermolecular Allylic C–H Amination of Unactivated Alkenes with Sulfonamides》的研究论文。该论文由王守国特聘教授担任唯一通讯作者，硕士研究生刘玉英和助理教授曹石为论文共同第一作者，深圳大学为唯一通讯单位。
手性烯丙胺是一类在药物、天然产物及农药中广泛存在的核心活性结构，具有重要的生物和合成价值。传统的制备方法往往依赖复杂的预官能化底物或贵金属催化反应，效率较低且原子经济性不佳。相比之下，若能直接利用廉价且结构多样的非活化末端烯烃进行不对称C–H键胺化，将大大简化合成路线。然而，由于反应活性低、选择性控制困难，该策略长期被认为是有机合成领域的技术难题。针对这一科学问题，团队提出了创新性研究思路：以原位生成的高价碘亚胺化合物为氮宾前体，在手性环戊二烯基铑(III)催化剂作用下，通过金属–烯烃配位与烯丙位C–H活化形成π-烯丙基–Rh中间体，并实现立体选择性的C–N键偶联，从而在非活化末端烯烃上高效引入磺酰胺基团。研究团队最终建立了手性环戊二烯基铑CpxRh(III)催化体系，实现了非活化末端烯烃与磺酰胺之间的高对映选择性分子间烯丙位C–H胺化反应。该方法具有反应条件温和、底物范围广、支链与对映选择性优异、原子经济性高等突出优势，并可广泛应用于复杂生物活性分子的后期修饰和多种含氮骨架的构建。本项研究不仅为手性烯丙胺的高效合成提供了全新平台，也展示了C–H键直接官能化策略在有机合成与药物化学中的广阔应用前景。
课题组隶属于深圳大学化学与环境工程学院“手性催化与功能有机分子创新团队”，长期致力于合成化学与药物化学领域的前沿研究。团队重点围绕“新颖高效合成方法学”和“精准手性合成技术”等方向开展创新工作，融合现代有机合成、手性催化以及合成生物学/生物催化等多学科手段，系统构建了涵盖不对称催化、酶催化和金属有机化学的多元催化体系。相关研究成果已成功应用于具有重要生物活性的天然产物、药物分子及其衍生物的高效与多样性合成。
原文链接：
https://www.chinesechemsoc.org/doi/epdf/10.31635/ccschem.025.202506179
